Oxybutynin 2care4

2care4 (Parallelimport GBR)

Tablett 5 mg

Tillhandahålls ej

Antikolinergikum

Aktiv substans: Oxybutynin
ATC-kod: G04BD04
Recept: Vissa förpackningar är receptbelagda
Försäkring: Oklart om läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen. Sök mer information på www.lakemedelsforsakringen.se

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2016-02-08.

Indikationer

Vuxna

Behandling av frekventa och kraftiga urinträngningar eller trängningsinkontinens som kan inträffa vid överaktiv blåsa orsakad av neurogena blåsrubbningar (överaktiv detrusor) eller idiopatisk överaktiv blåsa.

Pediatrisk population

Oxybutyninhydroklorid är indicerat för barn över 5 år för:

  • Urininkontinens, frekventa och kraftiga urinträngningar vid tillstånd med överaktiv blåsa orsakade av idiopatisk överaktiv blåsa eller neurogena blåsrubbningar (detrusoröveraktivitet).

  • Nattlig enures associerad med detrusoröveraktivitet, i samband med läkemedelsfri behandling, när annan behandling ej varit framgångsrik.

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

  • Myasthenia gravis.

  • Trångvinkelglaukom eller grund bakre ögonkammare.

  • Funktionell eller organisk gastrointestinal obstruktion, paralytisk ileus eller intestinal atoni

  • Patienter med ileostomi, kolostomi, toxisk megakolon, svår ulcerös kolit.

  • Patienter med urinvägsobstruktion där urinretention kan inträffa.

  • Täta trängningar på natten orsakade av hjärt- eller njursjukdom.

Dosering

Dosering och administrering

Vuxna: Doseringen bör bestämmas individuellt, med en initialdos på 2,5 mg tre gånger dagligen. Därefter bör lägsta effektiva dos väljas Den dagliga dosen kan variera mellan 10 och 15 mg per dygn (maximaldosen är 20 mg per dygn) fördelad på 2–3 (max. 4) doser.

Äldre: Halveringstiden är längre hos äldre personer. Därför bör en dos på 2,5 mg två gånger dagligen, särskilt om patienten är bräcklig, vara tillräcklig. Denna dos kan titreras uppåt till 5 mg två gånger dagligen för att erhålla ett kliniskt svar under förutsättningen att biverkningarna tolereras väl.

Barn (under 5 år): Säkerhet och effekt för oxybutyninhydroklorid för patienter under 5 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Barn (över 5 år): Doseringen bör bestämmas individuellt, med en initialdos på 2,5 mg två gånger dagligen. Därefter bör lägsta effektiva dos väljas Den maximala doseringen, vilken relateras till kroppsvikten (0,3–0,4 mg/kg/dygn), är angiven i följande tabell:

Ålder

Dosering

5-9 år

2,5 mg tre gånger dagligen

9-12 år

5 mg två gånger dagligen

Över 12 år

5 mg tre gånger dagligen

Tabletterna kan intas på fastande mage.

Tabletten ska sväljas hel, med lämplig mängd vatten.

Varningar och försiktighet

Oxybutyninhydroklorid ska användas med försiktighet av äldre sköra patienter och barn, vilka kan vara mera känsliga för läkemedlets effekter, av patienter med autonom neuropati (t ex vid Parkinsons sjukdom), nedsatt lever- eller njurfunktion och svår gastrointestinal motilitet (se även “Kontraindikationer”).

Gastrointestinala sjukdomar: Antikolinerga läkemedel kan minska den gastroinsterinala motiliteten och ska användas med försiktighet hos patienter med gastrointestinala obstruktiva sjukdomar, intestinal atoni och ulcerös kolit.

Antikolinergika ska användas med försiktighet hos äldre patienter på grund av risken för kognitiv nedsättning. På grund av oxybutyninhydroklorids antikolinerga effekt kan allvarliga atropinsymtom inträffa under oxybutyninbehandling, särskilt hos barn. Svårigheten av dessa symptom kan kräva dosjustering eller behandlingsstopp.

Takykardi (och därmed hypertyreoidism, kongestiv hjärtinsufficiens, hjärtarrytmier, koronar hjärtsjukdom, hypertension), kognitiva störningar och prostatahypertrofi kan förvärras av oxybutyninhydroklorid.

Antikolinerga CNS- effekter (såsom hallucinationer, agitation, förvirring, sömnstörningar) har rapporterats. Övervakning rekommenderas särskilt under de första månaderna av behandlingen eller vid ökning av dosen. Om antikolinerga CNS-effekter utvecklas kan avbrytning av behandlingen eller minskning av dosen övervägas.

Eftersom oxybutynin kan orsaka trångvinkelglaukom bör patienterna uppmanas att omedelbart kontakta läkare om de erfar plötslig förlust av synskärpa eller ögonsmärta.

Då oxybutyninhydroklorid används vid hög temperatur, kan det förorsaka värmeutmattning på grund av minskad svettutsöndring.

Vid urinvägsinfektion under oxybutyninhydrokloridbehandling ska lämplig antibakteriell behandling sättas in.

Oxybutyninhydroklorid anses inte vara säker att använda hos patienter med porfyr eftersom det har visats vara porfyrogen hos djur och in vitro -system.

Långvarig användning kan leda till ökad förekomst av karies, parodontit eller oral candidainfektion som en följd av minskad eller hämmad salivutsöndring. Regelbundna tandläkarkontroller rekommenderas därför vid långtidsbehandling.

Särskild försiktighet ska vidtas hos patienter med hernia hiati/gastroesofagal reflux och/eller vilka samtidigt tar läkemedel (t.ex. bisfosfonater) som kan orsaka eller förvärra esofagit, eftersom antikolinerga läkemedel kan förvärra detta tillstånd.

Pediatrisk population

Oxybutyninhydroklorid rekommenderas inte till barn eller ungdomar under 5 år beroende på brist på data avseende säkerhet och effekt. Det finns begränsat med data som stödjer behandling med Oxybutyninhydroklorid av barnmed monosymtomatisk nattlig enures (ej relaterad till detrusoröveraktivitet).

Hos barn över 5 år ska oxybutyninhydroklorid användas med försiktighet eftersom de kanvara mer känsliga för produktens effekter, särskilt biverkningar i centrala nervsystemet ochpsykiska biverkningar.

Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktos intolerans, Lapp laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption, bör inte använda detta läkemedel.

Interaktioner

Försiktighet bör iakttas om andra antikolinerga läkemedel används tillsammans med oxybutyninhydroklorid, eftersom den antikolinerga effekten kan förstärkas. Samtidig behandling kan också leda till förvirring hos äldre.

Den antikolinerga effekten av oxybutynin ökar vid samtidig användning av andra antikolinergika eller läkemedel med antikolinerg aktivitet, exempelvis amantadin och andra antikolinerga läkemedel mot Parkinsons sjukdom (t.ex. biperidon, levodopa), antihistaminer, antipsykotika (t.ex. fentiaziner, butyrofenoner, klozapin), kinin, digitalis, tricykliska antidepressiva läkemedel, atropin och liknande substanser såsom spasmolytika och dipyridamol.

Genom minskad gastrointestinal motilitet kan oxybutynin påverka absorptionen av andra läkemedel. Oxybutynin kan också motverka den gastrointestinala effekten av metoklopramid och domperidon.

Oxybutynin metaboliseras via isoenzymet CYP3A4, i cytokrom P450-systemet. Samtidig behandling med CYP3A4 inhibitorer kan hämma metabolismen av oxybutynin och öka oxybutyninexponeringen. Detta bör man ta hänsyn till när antimykotika (azolderivater, t ex ketokonazol) eller makrolidantibiotika(t ex erytromycin) används samtidigt med oxybutynin.

Oxybutynin kan motverka prokinetiska behandlingar.

Förmågan för sublinguala nitrater att smälta under tungan kan försämras på grund av muntorrhet. Patienter som tar sublinguala nitrater ska därför informeras om att de bör fukta munnen med tungan eller med lite vatten innan de tar en sublingual tablett.

Samtidig användning av oxybutynin och itrakonazol ledde till en fördubbling av oxybutyninhydrokloridnivåerna i plasma, men endast till en 10 % ökning av den aktiva metaboliten. Detta förefaller vara av mindre klinisk betydelse.

Samtidig behandling med kolinesterashämmare kan leda till minskad effekt av kolinesterashämmaren.

Patienter bör informeras om att alkohol kan öka dåsighet orsakad av antikolinerga medel såsom oxybutynin (se “Trafik”).

Graviditet

Kategori B:3

GraviditetAdekvata data från behandling av gravida kvinnor med oxybutynin saknas. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se “Prekliniska uppgifter”). Djurstudier är otillräckliga avseende effekt på graviditet, embryonal/fetal utveckling, födsel eller postnatal utveckling (se “Prekliniska uppgifter). Risken för människa är okänd.

Oxybutynin bör inte användas under graviditet om inte helt nödvändigt.

Amning

Grupp III

Små mängder oxybutynin passerar över i modersmjölken när oxybutynin används under amning. Amning bör undvikas vid behandling med oxybutynin.

Trafik

Oxybutynin kan orsaka dåsighet och dimsyn.

Patienter bör uppmärksammas på att skärpt uppmärksamhet krävs t.ex. vid bilkörning, användning av maskiner eller riskfyllt arbete.

Biverkningar

I kliniska studier inkluderande fler än 3000 patienter som exponerades föroxybutyninhydroklorid, orsakades biverkningarna huvudsakligen av de antikolinerga effekterna hos oxybutyninhydroklorid. Muntorrhet var den vanligast rapporterade biverkningen.

Biverkningsfrekvenserna baseras på säkerhetsdata från kliniska studier med oxybutyninhydroklorid 2,5 mg och 5 mg samt på erfarenheter som erhållits efter att läkemedlet har börjat marknadsföras.

Reaktionerna har rangordnats under rubrikerna för organsystemen och efter frekvens enligt följande, där så varit möjligt: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, ≤1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1000), mycket sällsynta (≤1/10,000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Nedanstående biverkningar (märkta med en asterisk*), som inte har observerats i kliniska studier utan rapporterats efter att läkemedlet har börjat marknadsföras, har rangordnats under frekvensen ”Sällsynta/ingen känd frekvens”.

Organsystem

Mycket vanliga

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ingen känd frekvens

Infektioner och infestationer

urinvägs-infektion

Immunsystemet

överkänslighet

Metabolism och nutrition

Psykiska störningar

förvirring

rastlöshet, desorientering, koncentrations-svårigheter

excitation/

agitation, ångest*, hallucinationer, mardrömmar*, paranoia, kognitiva störningar hos äldre, symtom på depression, beroende (hos patienter med anamnes på läkemedels- eller drogmissbruk)

Centrala och perifera nervsystemet

yrsel, huvudvärk, somnolens/

trötthet

dåsighet

konvulsioner*, kognitiva störningar*

Ögon

minskat tårflöde/torra ögon

överkänslighet mot ljus

mydriasis

trångvinkel-glaukom *, mydriasis, högt intraokulärt tryck, dimsyn

Hjärtat

takykardi, hjärtarytmier

Blodkärl

ansiktsrodnad (kan vara mer märkbart hos barn)

Magtarm-kanalen

förstoppning, illamående, muntorrhet

dyspepsi, diarré, kräkningar

abdominalt obehag/smärta, anorexi, minskad aptit, dysfagi

gastroesofageal refluxsjukdom, pseudoobstruktion hos riskpatienter (äldre eller patienter med förstoppning och som behandlas med andra läkemedel som minskar tarmmotilitet)

Hud och subkutan vävnad

torr hud/ minskad svettning

fototoxicitet

urtikaria, angiödem, allergiska reaktioner t.ex. hudutslag, hypidros

Njurar och urinvägar

urinretention

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

erektil dysfunktion

Allmänna symtom och/eller symtom vid administrerings-stället

Skador och förgiftningar och behandlings-komplikationer

värmeslag

Överdosering

Symtomen vid överdosering kännetecknas av en intensifiering av de vanligasteeffekterna vid rubbningar i CNS (från rastlöshet och excitation till psykotiskt beteende), cirkulationsrubbningar (rodnad, blodtrycksfall, cirkulationssvikt, osv.), andningsinsufficiens, paralys och koma.

Följande åtgärder vidtas:

1) Omedelbar magsköljning.

2) Fysostigmin som långsam intravenös injektion.

Vuxna: 0,5 till 2,0 mg fysostigmin långsamt intravenöst. Vid behov kan dosen upprepas efter 5 minuter upp till totalt 5 mg.

Barn: 30 mikrogram fysostigmin långsamt intravenöst. Vid behov kan dosen upprepas efter 5 minuter upp till totalt 2 mg.

Feber ska behandlas symptomatiskt genom tvättning med ljummen svamp eller ispaket.

Vid uttalad rastlöshet eller excitation kan 10 mg diazepam injiceras intravenöst. Takykardi kan behandlas med intravenös propranolol och urinretention med urinblåsekateter.

Om den curareliknande effekten progredierar till förlamning av andningsmusklerna, krävs mekanisk ventilation.

Farmakodynamik

Oxybutynin har direkt spasmolytisk effekt på den glatta muskulaturem i urinblåsan samt den antikolinerga effekten i blockeringen av muskarineffekten av acetylkolin på den glatta muskulaturen.

Dessa egenskaper orsakar avslappning av urinblåsans detrusor-muskel. Hos patienter med en instabil blåsa ökar oxybutynin urinblåsans kapacitet och minskar frekvensen av ohämmad kontraktion av detrusor-muskeln.

Farmakokinetik

Absorption

Oxybutynin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter en oral dos med en maximal koncentration i plasma uppnådd inom 1 timma. Första-passage effekten är hög och därför når mindre än 10 % av dosen blodcirkulationen oförändrad.

Distribution

Oxybutynin distribueras i kroppsvävnaderna efter systemisk absorption. Distributionsvolymen uppskattades till 193 l efter intravenös administrering av 5 mg oxybutyninhydroklorid.

Metabolism

Oxybutynin metaboliseras vidsträckt huvudsakligen via cytokrom P450-systemet i levern, särskilt CYP3A4, som finns i levern och i magslemhinnan. Metaboliterna omfattar fenylcyklohexylglykolsyra, som är farmakologiskt inaktiv, och N-desetyloxybutynin, som är farmakologiskt aktiv.

Utsöndring

Oxybutynin metaboliseras i stor utsträckning av levern (se ovan) och mindre än 0,1 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen. Mindre än 0,1 % av den administrerade dosen utsöndras dessutom som metaboliten N-desetyloxybutynin.

Äldre

Biotillgängligheten är högre hos äldre pratienter; AUC är 2-4-faldigt högre efter upprepad administrering och halveringstiden 3–5 gånger längre (se avsnitt “Dosering”).

Prekliniska uppgifter

Prekliniska data visade inte några särskilda risker för människa baserat på studier avseende akut toxicitet, upprepad dostoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet samt lokaltoxicitet . Vid en subkutant administrerad oxybutyninkoncentration på 0,4 mg/kg/dag, ökar förekomsten av organanomalier signifikant, men observeras bara vid tecken på toxicitet hos modern. Eftersom tillräcklig kunskap om sambandet mellan toxicitet hos modern och effekter på fosterutvecklingen saknas, kan relevansen för säkerheten för människa inte fastställas. I en subkutan fertilitetsstudie på råttor, rapporterades inga effekter hos hanarna, medan en nedsatt fertilitet observerades hos honorna. Vid en plasmakoncentration på 5 mg/kg sågs dock inga negativa effekter.

Innehåll

Visa innehåll

Blandbarhet

Ej relevant.

Hantering, hållbarhet och förvaring

Förvaras vid högst 30 °C Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.