Regeringen har gett Läkemedelsverket i uppdrag att uppdatera, förvalta och tillgängliggöra Läkemedelsboken. Arbetet beräknas vara klart i början av 2024. Texterna i Läkemedelsboken kommer att uppdateras och tillgängliggöras successivt när den nya webbplatsen har byggts. Innehållet på denna webbplats uppdateras därför inte.

Prometazin Actavis

Teva

Filmdragerad tablett 25 mg (Vita, ovala, 9,8 x 6,2 mm bikonvexa, filmdragerade tabletter, med märkningen "C25" ingraverad på ena sidan och släta på andra sidan)

Antihistaminikum H1-antagonist

Aktiv substans: Prometazin
ATC-kod: R06AD02
Förmån: Vissa förpackningar har förmån
Recept: Receptbelagt
Försäkring: Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2018-03-20.

Indikationer

  • Sömnrubbningar

  • Allvarliga orostillstånd

  • Premedicinering i kirurgisk och odontologisk praxis

  • Rörelsesjuka

  • Allergiska manifestationer av olika genes

  • Pruritus

  • Nausea och vertigo (graviditetsillamående, Ménières sjukdom, illamående efter röntgenbehandling och narkos)

  • Alkoholism och eufomani.

  • Kontraindikationer

    Prometazin Actavis ska inte användas:

  • av patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

  • av barn under 5 år.

  • av patienter som, i upp till 14 dagar innan, tagit monoaminoxidashämmare.

  • Dosering

    Allvarliga orostillstånd och hyperaktivitet (ex. vid eufomani): 

    Vuxna: 25-50 mg, upp till 400-500 mg per dygn.

    Sömnrubbningar:

    Vuxna: 25-50 mg till natten.

    Denna dos kan ibland förorsaka kvarstående morgonsömnighet som dock försvinner efter några dagars kontinuerlig medicinering. I många fall ger lägre dos tillräcklig effekt. I svårare fall ökas dosen.

    Barn 5-12 år: 25 mg till natten.

    Den hypnotiska effekten avtar i regel vid kontinuerlig användning. Detta kan i svårare fall av sömnrubbningar göra intermittent medicinering nödvändig (uppehåll var tredje eller var fjärde natt).

    Patienter med någon form av lesion tål sällan höga doser, t ex alkoholskadade, presenila och en del patienter med skallskador, konstitutionella asteniker kan vara mycket känsliga.

    Rörelsesjuka:

    Vuxna: 25 mg 1-2 timmar före resan alternativt kvällen innan resan. Vid behov kan ytterligare två doser tas under ett dygn. 

    Allergiska tillstånd: 

    Vuxna: 25-50 mg till natten.

    Premedicinering: 

    Vuxna: 25-50 mg en timme före behandling, eventuellt samma dosering kvällen före behandling.

    Barn 6-12 år: 25 mg en timme före behandling, eventuellt samma dosering kvällen före behandling.

    Administreringssätt

    Oral användning.

    Varningar och försiktighet

    Används inte till patienter som lider av någon form av CNS-depression.

    Prometazin Actavis bör inte ges som dagssedativum vid depressioner där hämning och olust utgör dominerande symtom.

    Försiktighet vid behandling av patienter med prostatahypertrofi, blåshalsobstruktion, pyloroduodenal obstruktion, myasthenia gravis och hepatit.

    Muntorrhet kan vid långtidsbehandling ge tand- och munslemhinneskador. Tänderna bör noggrant rengöras med fluortandkräm två gånger dagligen.

    Minskat tårflöde kan medföra problem för kontaktlinsbärare.

    En cirka 3 gånger ökad risk för cerebrovaskulära händelser har observerats i randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningar av vissa atypiska neuroleptika bland patienter med demens. Bakomliggande mekanistisk förklaring till denna riskökning är okänd. En ökad risk även för andra neuroleptika samt bland andra patientpopulationer kan inte uteslutas. Prometazin bör därför ges med försiktighet till patienter med riskfaktorer för stroke.

    QT-intervall

    Eftersom fentiaziner kan förlänga QT-intervallet tillrådes försiktighet vid behandling av patienter med uttalad bradykardi, hjärtkärlsjukdom, och med ärftlig form av förlängning av QT-intervallet. Samtidig behandling med andra neuroleptika bör undvikas.

    Interaktioner

    Prometazin förstärker effekten av antikolinergika, tricykliskt antidepressiva, sedativa eller hypnotika.

    Alkohol ska undvikas under behandlingen.

    Prometazin kan påverka immunologiska graviditetstester på urin att ge falskt positivt eller falskt negativt resultat.

    Försiktighet tillrådes vid samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet såsom andra neuroleptika, Klass IA och III antiarytmika, moxifloxacin, erythromycin, metadon, meflokin, tricykliska antidepressiva, litium eller cisaprid. Samtidig medicinering med läkemedel som kan ge upphov till elektrolytstörningar, såsom thiaziddiuretika (hypokalemi), bör beaktas då detta ökar risken för maligna arytmier (se även sektion Varningar och försiktighet).

    Andra läkemedels påverkan på prometazins farmakokinetik

    In vitro data visar att prometazin är ett CYP2D6-substrat. Den kliniska relevansen är inte känd, men prometazins inverkan kan öka med samtidig administrering av starka CYP2D6-hämmare (t.ex. paroxetin, kinidin, terbinafin och fluoxetin).

    Prometazins påverkan på andra läkemedels farmakokinetik

    In vitro och in vivo studier har visat att prometazin hämmar CYP2D6-medierad metabolism. Detta kan vara av klinisk relevans för substanser som i huvudsak metaboliseras av CYP2D6, t.ex. vissa av följande läkemedelklasser, tricykliska antidepressiva, betablockerare, selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), antiarytmika (inkluderande klass 1A, 1B och 1C) och monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) typ B, speciellt om dessa dessutom har ett snävt terapeutiskt fönster.

    Haloperidol:

    Samtidig administrering av 150 mg prometazin per dygn och 60 mg per dygn av CYP2D6-substratet haloperidol i en vecka resulterade i en tvåfaldig ökning av haloperidols plasmakoncentration.

    Graviditet

    Kategori A

    Inga kända risker vid användning under graviditet.

    Amning

    Grupp IVa

    Uppgift saknas om prometazin passerar över i modersmjölk.

    Trafik

    Vid behandling med prometazin kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning.

    Fördröjd reaktionsförmåga och dåsighet kan kvarstå morgonen efter eftersom effekten kan vara i upp till 12 timmar. Patienter ska se till att de inte är påverkade innan de kör eller använder maskiner.

    Biverkningar

    Vanligaste biverkan är dåsighet i en frekvens av 5-10 %. Biverkningarna är farmakologiskt betingade och därmed, i stor utsträckning, dosberoende.

    Biverkningar anges nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som:

    Mycket vanliga (≥1/10)

    Vanliga (≥1/100, <1/10)

    Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)

    Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000).

    Organsystem

    Vanliga

    Mindre vanliga

    Sällsynta

    Ögon

    Minskat tårflöde, ackomodationsrubbningar

    Hjärtat

    QT-förlängning, Torsade de Pointes, hjärtstillestånd, ventrikulära arytmier (ventrikelflimmer, ventrikeltakykardi)

    Magtarmkanalen

    Muntorrhet

    Obstipation

    Lever och gallvägar

    Hepatit med ikterus av stastyp

    Njurar och urinvägar

    Urinretention

    Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

    Dåsighet

    Vid längre tids bruk kan muntorrhet medföra risk för tand- och munslemhinneskador.

    Behandling med fentiaziner kan ge upphov till förlängning av QT-intervallet och kardiella arytmier. Fall av plötslig död som kan ha kardiell orsak (se avsnitt Varningar och försiktighet) har rapporterats vid behandling med sådana läkemedel.

    Överdosering

    Toxicitet

    200 mg till 2-åring gav letal intoxikation. 50 mg till 2½-åring gav efter ventrikeltömning lindrig, 100 mg till 3-åring gav måttlig och 200 mg till 3-åring gav allvarlig intoxikation. 200 mg till 6-åring som ventrikeltömts gav måttlig intoxikation medan 200 mg till 12-åring gav allvarlig intoxikation. 250 mg till vuxen gav måttlig, 500 mg gav måttlig till allvarlig, 2,25 g gav allvarlig intoxikation. 50 mg intramuskulärt till 2 mån barn gav allvarlig intoxikation.

    Symtom

    Somnolens, medvetslöshet och/eller exitation (främst hos barn). Ataxi, tremor, huvudvärk, hallucinationer, kramper. Muntorrhet, flush, hypertermi, mydriasis. Urinretention. Takykardi, vid massiva doser ev. blodtrycksfall och arytmier. Illamående och kräkningar. Även extrapyramidala symtom är tänkbara, framför allt i gruppen Fentiazinderivat. Symtombilden domineras av centrala antikolinerga symtom samt CNS-depression och kramper.

    Förlängd QT-tid och fall av allvarliga arytmier med dödlig utgång har beskrivits vid överdosering av fentiaziner.

    Behandling

    Om befogat ventrikeltömning (kräkningsprovokation lönar sig endast i tidigt skede då prometazin har antiemetisk effekt, därför i regel ventrikelsköljning), kol. Vid kramper och akuta dystonier diazepam. Vid uttalade centrala antikolinerga symtom (exitation, hallucinationer) eventuellt fysostigmin 1-2 (upp till 3) mg intravenöst långsamt (2 minuter), barn 0,02-0,04 mg/kg, mot centrala antikolinerga symtom. Titreras fram till effektiv dos (atropin tillgängligt för reversering av eventuella överdoseringssymtom). Den effektiva dosen kan upprepas efter 30‑60 minuter. Alternativt kan fysostigmin ges i kontinuerlig infusion 1-3 mg/timme. Om annan hjärtpåverkan än sinustakykardi föreligger får lämpligheten av att ge fysostigmin diskuteras från fall till fall. Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel och vid behov dobutamin och/eller noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 μg/kg/min var 10:e minut). Sörj för god diures. Övrig symtomatisk terapi vid behov.

    Farmakodynamik

    Prometazin, en fentiazin, är en potent, långverkande antihistamin med övervägande verkan via en blockering av H1-receptorer och en stark antikollinerg, sedativ och antiemetisk effekt. Blockering av histamin H1-receptorer i centrala nervsystemet medverkar till den sövande effekten av antihistamnier, med minskad vakenhet som konsekvens.

    Genomgripande akuta effekter på sömn har rapporterats för prometazin i både friska frivilliga och personer med sömnrubbningar. Med subjektiva och objektiva kriterier har prometazin visats vara ett effektiv hypnotikum jämfört med placebo.

    Prometazin potentierar verkan av hypnotika, analgetika och anestetika.

    Farmakokinetik

    Absorption

    Prometazinhydroklorid absorberas enkelt från magtarmkanalen. Maximal plasmakoncentration nås efter 2-3 timmar.

    Distribution

    Distributionsvolymen ligger på omkring 13 l/kg kroppsvikt och proteinbindningsgraden i plasma är 80-90%.

    Metabolism

    Den systemiska biotillgängligheten är låg efter oral administration på grund av hög första passage metabolism i levern.

    Eliminering

    Långsamt via urin och galla, mestadels som metaboliter. Halveringstiden är cirka 13 timmar.

    Prekliniska uppgifter

    Ingen ytterligare preklinisk data av relevans för förskrivare.

    Innehåll

    1 tablett innehåller: 25 mg prometazinhydroklorid. Tablettkärna: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfatdihydrat, natriumstärkelseglykolat, stearinsyra, magnesiumstearat. Tablettdragering: hypromellos (E464), makrogol (E1521), titandioxid (E171), talk.

    Blandbarhet

    Ej relevant.

    Miljöpåverkan

    Prometazin

    Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av prometazin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.

    Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att prometazin är persistent, då data saknas.

    Bioackumulering: Prometazin har hög potential att bioackumuleras.

    Hantering, hållbarhet och förvaring

    Hållbarhet

    3 år

    Särskilda förvaringsanvisningar

    Inga särskilda förvaringsanvisningar.

    Särskilda anvisningar för destruktion

    Inga särskilda anvisningar.

    Förpackningsinformation

    Prometazin Actavis
    Filmdragerad tablett 25 mg Vita, ovala, 9,8 x 6,2 mm bikonvexa, filmdragerade tabletter, med märkningen "C25" ingraverad på ena sidan och släta på andra sidan
    30 tablett(er) blister (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: tandläkare
    100 tablett(er) blister, 138:49, F, Övriga förskrivare: tandläkare