Hydroxocobalamin Alternova

Orifarm Generics AB

Injektionsvätska, lösning 1 mg/ml (Röd, klar lösning, pH ca 4,2–5,9)

Vitamin B12

Aktiv substans: Hydroxokobalamin
ATC-kod: B03BA03
Förmån: Alla förpackningar har förmån
Recept: Receptbelagt
Försäkring: Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2018-10-29.

Indikationer

  • Perniciös anemi, och andra tillstånd med brist på vitamin B12 där oral supplementering inte bedöms vara tillräckligt. Som flushdos vid Schillingtest.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll.

Dosering

Dosering



Akutbehandling

Vid svåra akuta fall med fastställd eller misstänkt neuropati, då snabb påfyllning av B12-depåerna är nödvändig, kan Hydroxocobalamin Alternova initialt ges som intensiv injektionsterapi (1 ampull intramuskulärt eller subkutant varje eller varannan dag under 1-2 veckor eller tills blodvärdena normaliserats), därefter peroral eller parenteral underhållsbehandling.



Akutbehandling


Vid svåra akuta fall utan neuropati ges 1 ampull intramuskulärt eller subkutant varannan dag 5 gånger totalt, därefter peroral eller parenteral underhållsbehandling.



Underhållsbehandling

Vanligen 1 ampull subkutant eller intramuskulärt varje till var tredje månad.



Schillingtest

1 ampull intramuskulärt som flushdos.

Varningar och försiktighet

Inga särskilda.

Interaktioner

Serumkoncentrationer av B12-vitamin kan minska vid användning av p-piller.


Stora doser av C-vitamin kan minska upptaget av vitamin B12 och därmed sänka svar på behandling med hydroxikobalamin.


De flesta antibiotika ger falska resultat av mikrobiologiska blodprov för bestämning av folsyra och vitamin B12.


Kloramfenikol kan antagonisera den hematopoetiska effekten av vitamin B12. Den blodbildande effekten hos dessa patienter bör övervakas.

Graviditet

Kategori A

Inga kända risker vid användning under graviditet.

Amning

Grupp II

Passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Trafik

Hydroxocobalamin Alternova har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar

I nedanstående tabell är alla biverkningar presenterade efter klassificering av organsystem och frekvens: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100),

sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Organsystem

Frekvens

Biverkningar

Blodet och lymfsystemet

Ingen känd frekvens

Reaktiv trombocytos kan uppträda under de första veckorna av användning i megaloblastisk anemi

Immunsystemet

Ingen känd frekvens

Överkänslighetsreaktioner inklusive hudreaktioner (t ex utslag, klåda) och i sällsynta fall anafylaxi

Hjärtat

Ingen känd frekvens

Arytmier sekundärt till hypokalemi.

Magtarmkanalen

Ingen känd frekvens

Illamående, kräkningar, diarré.

Hud och subkutan vävnad

Ingen känd frekvens

Acneiform och bullösa utslag

Centrala och perifera nervsystemet

Ingen känd frekvens

Huvudvärk, sensoriska störningar såsom parestesier.
Tremor

Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens

Kromatouri

Allmänna symtom och/eller symtom vis administreringsstället

Ingen känd frekvens

Feber, frossa, varm rodnad, yrsel, sjukdomskänsla, smärta.
Reaktioner vid injektionsstället inklusive smärta, erytem, pruritus, induration och svullnad.

Överdosering

Den akuta toxiciteten är låg. Överdosering ger i allmänhet inga symtom och symtomatisk behandling av överdosering torde endast krävas i undantagsfall.

Farmakodynamik

Vitamin B12 är essentiellt hos människa och deltar i två viktiga enzymreaktioner. Vid den ena reaktionen är deoxyadenosylkobalamin co-faktor för omvandlingen av metylmalonyl-CoA till succinyl-CoA via enzymet metylmalonyl-CoA mutas. Vid B12-brist kan denna omvandling ej ske och substratet metylmalonyl-CoA ansamlas, vilket resulterar i att metaboliten metylmalonsyra ackumuleras och att abnorma fettsyror syntetiseras och ansamlas i cellmembranerna bl a i CNS. Vid den andra reaktionen behövs metylkobalamin när 5-metyl-tetrahydrofolat omvandlas till tetrahydrofolat och homocystein till metionin av enzymet metioninsyntetas (5-metyl-tetrahydrofolat-homocystein metyltransferas). Vid B12-brist ackumuleras 5-metyltetrahydrofolat (”metyl-folatfällan”) och homocystein. Brist uppstår på folat co-faktorer nödvändiga för DNA syntesen. Av detta följer att bestämning av metylmalonsyra och homocystein vidgar och förbättrar möjligheterna till diagnostik vid utredning av vitamin B12- och folsyrabrist.

Vitamin B12 har visats normalisera förhöjda metylmalonsyra-nivåer. Studier har även visat att vitamin B12 i kombination med folsyra normaliserar förhöjda homocysteinvärden. Höga homocysteinvärden har visats vara en av andra faktorer oberoende riskfaktor för bl a hjärt-kärlsjukdom.

Farmakokinetik

Absorption

Efter parenteral administrering av hydroxokobalamin uppnås plasmanivåerna snabbt och är helt eliminerad via urinen inom 24 timmar.


Distribution

Vitamin B12 är i stor utsträckning bundet till specifika plasmaproteiner som kallas transkobalaminer.


Metabolism

När vitamin B12 frisätts från transkobalamin konverteras det till koenzymformer och kopplas till de två kobalaminberoende enzymerna; metioninsyntetas och metylmalonyl-CoA-mutas och konverteras i cellvätskan till metylkobalamin eller i mitokondrienra till 5'- deoxyadenosylkobalamin. Metylkobalamin är en liten del av intracellulär vitamin B12. Metylkobalamin är emellertid den huvudsakliga formen av vitamin B12 i plasma är den form som är reducerad vid vitamin B12-brist.


Eliminering

Vitamin B12 lagras i levern, utsöndras via gallan och genomgår ett omfattande entero-hepatiskt återupptag. En del av dosen utsöndras i urinen, det mesta under de första 8 timmarna. Vitamin B12 passerar över till placenta och återfinns även i bröstmjölk.

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

En ml innehåller: hydroxokobalaminklorid motsvarande 1 mg hydroxokobalamin.


Hjälpämne med känd effekt: natrium (3,5 mg)


För fullständig förteckning över hjälpämnen, se nedan förteckning.

Förteckning över hjälpämnen

Natriumklorid

Saltsyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas skall detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Hantering, hållbarhet och förvaring

Hållbarhet

2 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Förpackningsinformation

Hydroxocobalamin Alternova
Injektionsvätska, lösning 1 mg/ml Röd, klar lösning, pH ca 4,2–5,9
5 x 1 milliliter ampull, 122:22, F