Oxycodone Depot 1A Farma

Sandoz AS

Depottablett 40 mg (Gula, runda, bikonvexa filmdragerade depottabletter med en diameter på 6,8 7,4 mm.)

Analgetika, Opioider, Naturliga opiumalkaloider, opiater

Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.
Beroendeframkallande medel.
Aktiv substans: Oxikodon
ATC-kod: N02AA05
Förmån: Alla förpackningar har förmån
Recept: Receptbelagt - Särskild receptblankett krävs
Försäkring: Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2018-07-18.

Indikationer

Svår smärta som endast kan lindras tillräckligt med smärtstillande opioida läkemedel.

Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter är avsedda för vuxna och ungdomar (12 år och äldre).

Kontraindikationer

  • Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll

  • kraftig andningsdepression med hypoxi

  • förhöjd koldioxidhalt i blodet

  • grav kronisk obstruktiv lungsjukdom

  • cor pulmonale

  • grav bronkialastma

  • paralytisk ileus.

Dosering

Dosering

Dosen ska justeras enligt smärtintensitet och enligt känslighet hos den enskilde patienten. Andra styrkor kan användas för doser som inte är praktiska med denna styrka.

Om inte annat föreskrivs ska Oxycodone Depot 1A Farma användas enligt följande:

Vuxna och ungdomar (12 år och äldre)

Startdos

Den vanliga startdosen för en opiodnaiv patient är 10 mg oxikodonhydroklorid per dos med 12 timmars intervall. Hos vissa patienter kan det vara en fördel att börja med en startdos på 5 mg för att minimera förekomsten av biverkningar.

Patienter som redan får opioider kan påbörja behandlingen med högre doser av Oxycodone Depot 1A Farma, med hänsyn tagen till patientens erfarenhet från tidigare behandling med opioider.

10‑13 mg oxikodonhydroklorid motsvarar cirka 20 mg morfinsulfat, båda med beredningsformen depottablett.

På grund av individuella skillnader vad gäller känslighet för olika opioider rekommenderas att patienterna startar försiktigt med Oxycodone Depot 1A Farma depottablett efter byte från andra opioider, dvs. med 50‑75 % av den beräknade oxikodondosen.

Dosjustering

Vissa patienter som tar Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter enligt ett bestämt schema har behov av snabbverkande analgetika som akutläkemedel för att kontrollera genombrottssmärta. Det finns olika alternativ för behandling av genombrottssmärta beroende på önskad aktiv substans, administreringsväg och beredningsform.

Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter är inte avsedda för behandling av akut smärta och/eller genombrottssmärta. En enkeldos av akutläkemedlet bör utgöras av 1/6 av den ekvianalgetiska dygnsdosen av Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter. Användning av akutläkemedel mer än två gånger per dag indikerar att dosen av Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter behöver ökas. Dosen bör inte justeras oftare än en gång varje eller varannan dag tills man uppnår en stabil administrering med 12 timmars intervall.

Efter en dosökning från 10 mg till 20 mg oxikodonhydroklorid var 12:e timme bör dosjusteringar genomföras i steg om ungefär en tredjedel av den dagliga dosen tills den önskade effekten uppnås. Målet är en patientspecifik dos med 12 timmars intervall som upprätthåller adekvat smärtlindring med acceptabla biverkningar och så lite akutläkemedel som möjligt så länge som smärtkontroll behövs.

Jämn administrering (samma dos på morgonen och på kvällen) enligt ett bestämt schema (var 12:e timme) är lämpligt för majoriteten av patienterna. För vissa patienter kan det vara en fördel att fördela doserna ojämnt. I allmänhet bör lägsta effektiva smärtlindrande dos väljas.

Patienter med cancerrelaterad smärta kan behöva doser på 80 till 120 mg oxikodonhydroklorid, vilket i enskilda fall kan ökas upp till 400 mg. Om ännu högre doser behövs ska dosen bestämmas individuellt med avvägning mellan tolerans och risken för biverkningar.

För behandling av icke-malign smärta är en daglig dos på 40 mg oxikodonhydroklorid vanligen tillräcklig, men högre doser kan behövas.

Behandlingens längd

Oxikodon bör inte användas längre än nödvändigt. Om långtidsbehandling är nödvändig på grund av sjukdomens typ och allvarlighetsgrad krävs noggrann och regelbunden kontroll för att bestämma om behandlingen ska fortsättas och i så fall i vilken omfattning.

Behandlingsavbrott

Om patienten inte längre behöver behandling med oxikodon rekommenderas gradvis nedtrappning av dosen för att förhindra utsättningssymtom.

Äldre

Vanligtvis krävs ingen dosjustering hos äldre patienter utan kliniska tecken på nedsatt lever- eller njurfunktion.

Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion

Behandlingen ska inledas med en försiktig dosering till dessa patienter. Rekommenderad startdos för vuxna ska minskas med 50 % (t.ex. en total daglig dos om 10 mg oxikodonhydroklorid peroralt till opioidnaiva patienter), och dosen ska för varje patient titreras tills adekvat smärtkontroll uppnåtts med tanke på den kliniska situationen.

Särskilda patientgrupper

Patienter med låg kroppsvikt eller långsam metabolism bör initialt ges halva den rekommenderade dosen för vuxna om de är opioidnaiva. Därför är 10 mg oxikodonhydroklorid per dos med intervall på 12 timmar kanske inte lämpligt som startdos och i dessa fall kan oxikodonhydroklorid 5 mg depottabletter användas.

Barn under 12 års ålder

Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter rekommenderas inte för barn under 12 år på grund av otillräckliga data om säkerhet och effekt.

Administreringssätt

Oral användning.

Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter bör tas två gånger dagligen baserat på ett fastställt schema med den bestämda dosen.

Depottabletterna kan tas oberoende av måltid tillsammans med tillräcklig mängd vätska.

Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter måste sväljas hela och får inte tuggas, delas eller krossas.

Varningar och försiktighet

Den största risken med alltför hög opioiddos är andningsdepression.

Försiktighet ska iakttas för:

  • äldre eller försvagade patienter

  • patienter med svår nedsättning av lungfunktion, nedsatt lever- eller njurfunktion

  • patienter med myxödem

  • hypotyreoidism

  • Addisons sjukdom

  • förgiftningspsykos (t.ex. alkohol)

  • prostatahypertrofi

  • binjurebarksinsufficiens

  • alkoholism, delirium tremens, känt opioidberoende

  • pankreatit

  • sjukdomar i gallvägarna

  • obstruktiva och inflammatoriska tarmsjukdomar

  • huvudskada (p.g.a. risk för ökat tryck i hjärnan)

  • hypotoni

  • hypovolemi

  • epilepsi eller benägenhet för kramper

  • patienter som står på MAO-hämmare eller inom 2 veckor från det att behandling med sådana avbrutits (se även avsnittInteraktioner)

Om paralytisk ileus förekommer eller misstänks, ska oxikodon omedelbart utsättas.

Blandade opioidagonister/-antagonister

Försiktighet bör iakttas när oxikodon depottabletter kombineras med blandade µ-opioidagonister/-antagonister (t.ex. pentazocin, nalbufin) eller partiella µ-opioidagonister (t.ex. buprenorfin). Hos patienter som underhållsbehandlas med buprenorfin för behandling av opioidberoende bör andra behandlingsalternativ övervägas (t.ex. tillfällig utsättning av buprenorfin) om administrering av fullständiga µ-agonister (t.ex. oxikodon) blir nödvändig i akuta smärtsituationer. Vid kombinerad användning tillsammans med buprenorfin har behov av högre doser av fullständiga µ-receptoragonister rapporterats och under sådana omständigheter krävs noggrann kontroll av biverkningar som andningsdepression (se även avsnitt Interaktioner).

Tolerans och beroende

Patienten kan utveckla tolerans mot den aktiva substansen vid kronisk användning och behöva progressivt högre doser för att upprätthålla smärtkontroll. Långvarig användning av detta läkemedel kan leda till fysiskt beroende och abstinenssyndrom kan uppkomma vid plötsligt avslutande av behandlingen. När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon, är rådet att trappa ner dosen gradvis för att förebygga utsättningssymtom.

Utsättningssymtom kan vara gäspningar, mydriasis, tårflöde, rinorré, tremor, hyperhidros, ångest, agitation, kramper och sömnsvårigheter.

Hyperalgesi som inte svarar på ytterligare dosökning av oxikodon kan i mycket sällsynta fall inträffa, särskilt vid höga doser. Oxikodondosen kan behöva ändras alternativt kan byte till annat opioidpreparat behövas.

Missbruk

Oxikodon har en missbruksprofil som motsvarar den hos andra starka opioidagonister. Personer med latent eller manifest beroende kan försöka få tag i eller missbruka oxikodon. Det finns en risk för utveckling av ett psykiskt beroende av smärtstillande opioider, inklusive oxikodon. Oxycodone Depot 1A Farma ska användas med försiktighet till patienter med alkohol- eller drogmissbruk i anamnesen.

Missbruk av orala formuleringar genom parenteral administrering kan förväntas leda till allvarliga biverkningar som kan vara dödliga.

Depottabletterna ska sväljas hela och får inte delas, söndras, tuggas eller krossas. Intag av söndrade, tuggade eller krossade tabletter leder till snabb frisättning och absorption av en potentiellt dödlig dos av oxikodon (se avsnitt Överdosering).

Kirurgiska ingrepp

Användning av Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter rekommenderas inte för preoperativ användning eller inom de första 12–24 timmarna efter ett kirurgiskt ingrepp. Den exakta tidpunkten för inledning av postoperativ behandling med Oxycodone Depot 1A Farma bestäms utgående från en noggrann risk-nyttabedömning för varje individuell patient och beror på ingreppets typ och omfattning, den valda anestesiåtgärden, andra samtidiga läkemedel och patientens individuella tillstånd

Liksom med alla opioidpreparat ska läkemedel som innehåller oxikodon användas med försiktighet efter bukkirurgi eftersom det är känt att opioider försämrar tarmmotiliteten, och ska inte användas förrän läkaren har försäkrat sig om att tarmfunktionen är normal.

Pediatrisk population

Oxycodone Depot 1A Farma rekommenderas inte till barn under 12 år beroende på otillräckliga data om säkerhet och effekt.

Alkohol

Samtidig användning av alkohol och Oxycodone Depot 1A Farma kan ge ökad risk för biverkningar av oxikodon. Samtidig användning ska därför undvikas.

Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga tillstånd bör inte använda Oxycodone Depot 1A Farma depottabletter: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Interaktioner

Alkohol kan förstärka de farmakodynamiska effekterna av Oxycodone Depot 1A Farma. Samtidig användning ska därför undvikas (se avsnitt 4.).

Det kan förekomma en förstärkt CNS-dämpande effekt under samtidig behandling med läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (CNS), såsom sedativa, hypnotika, fentiaziner, neuroleptika, antidepressiva, antihistaminer, antiemetika eller andra opioider, vilket kan förstärka biverkningarna, särskilt andningsdepression.

Läkemedel med antikolinerga effekter (t.ex. tricykliska antidepressiva, antihistaminer, antiemetika, psykotropa medel, muskelavslappnare, läkemedel mot Morbus Parkinson) kan förstärka de antikolinerga biverkningarna av oxikodon, såsom förstoppning, torr mun eller urineringsstörning.

MAO-hämmare är kända för att interagera med narkotiska analgetika. De producerar CNSexcitation eller –depression med hyper- eller hypotensiv kris (se avsnitt Varningar och försiktighet). Oxikodon bör användas med särskild försiktighet av patienter som samtidigt får MAO-hämmare eller som fått MAO-hämmare under de senaste två veckorna (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Försiktighet ska iakttas om oxikodon depottabletter ska användas samtidigt som blandade µ-opioidagonister/-antagonister (t.ex. pentazocin, nalbufin) eller partiella µ-opioidagonister (t.ex. buprenorfin). Hos patienter som underhållsbehandlas med buprenorfin för behandling av opioidberoende bör andra behandlingsalternativ övervägas (t.ex. tillfällig utsättning av buprenorfin) om administrering av fullständiga µ-agonister (t.ex. oxikodon) blir nödvändig i akuta smärtsituationer. Vid kombinerad användning tillsammans med buprenorfin har behov av högre doser av fullständiga µ-receptoragonister rapporterats och under sådana omständigheter krävs noggrann kontroll av biverkningar som andningsdepression (se även avsnitt Varningar och försiktighet).

Kliniskt relevanta förändringar i International Normalized Ratio (INR) i båda riktningar har observerats hos individer om kumarinantikoagulantia ges samtidigt med oxikodon.

Oxikodon metaboliseras främst av CYP3A4, till viss del även av CYP2D6. Aktiviteten hos dessa metabola vägar kan hämmas eller induceras av olika läkemedel eller ämnen i kosten som tas samtidigt.

CYP3A4-hämmare som t.ex. makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin och telitromycin), fungicida azolpreparat (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol och posakonazol), proteashämmare (t.ex. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och sakvinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka lägre clearance av oxikodon som skulle kunna leda till ökad plasma­koncentration av oxikodon. Oxikodondosen kan därför behöva justeras.

Några specifika exempel:

  • Itrakonazol, en potent CYP3A4-hämmare, 200 mg peroralt i fem dagar, ökade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 2,4 gånger högre (intervall 1,5‑3,4).

  • Vorikonazol, en CYP3A4-hämmare, 200 mg peroralt två gånger dagligen i fyra dagar (400 mg gavs i de första två doserna), ökade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 3,6 gånger högre (intervall 2,7‑5,6).

  • Telitromycin, en CYP3A4-hämmare, 800 mg peroralt i fyra dagar, ökade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 1,8 gånger högre (intervall 1,3‑2,3).

  • •Grapefruktjuice, en CYP3A4-hämmare, 200 ml tre gånger dagligen i fem dagar, ökade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 1,7 gånger högre (intervall 1,1‑2,1).

CYP3A4-inducerare som t.ex. rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört kan inducera metabolism av oxikodon och orsaka högre clearance av oxikodon som skulle kunna leda till sänkt plasma­koncentration av oxikodon. Oxikodondosen kan därför behöva justeras.

Några specifika exempel:

  • Johannesört, en CYP3A4-inducerare, 300 mg tre gånger dagligen i femton dagar, minskade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 50 % lägre (intervall 37‑57 %).

  • Rifampicin, en CYP3A4-inducrare, 600 mg en gång dagligen i sju dagar, minskade AUC för peroralt oxikodon. AUC var i genomsnitt 86 % lägre.

Läkemedel som hämmar aktiviteten hos CYP2D6, t.ex. paroxetin och kinidin, kan orsaka lägre clearance av oxikodon vilket kan leda till en ökad plasmakoncentration av oxikodon.

Graviditet

Kategori C

Användning av detta läkemedel ska så långt det är möjligt undvikas till gravida och ammande kvinnor.

Det finns begränsad mängd data från användning av oxikodon hos gravida kvinnor. Spädbarn till mödrar som har fått opioider under de 3-4 sista veckorna före förlossningen ska kontrolleras avseende andningsdepression. Utsättningssymtom kan förekomma hos det nyfödda barnet om modern behandlas med oxikodon.

Amning

Grupp III

Oxikodon kan utsöndras i bröstmjölk och kan orsaka andningsdepression hos det nyfödda barnet. Oxikodon bör därför inte användas av ammande kvinnor.

Trafik

Oxikodon kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Detta är särskilt sannolikt när behandlingen med oxikodon inleds, efter en dosökning eller vid läkemedelsväxling och om oxikodon kombineras med alkohol eller andra CNS-depressiva läkemedel. Patienter som stabiliserats på en viss dos behöver inte nödvändigtvis begränsas. Därför ska läkaren besluta om patienten får framföra fordon eller använda maskiner.

Biverkningar

På grund av sina farmakologiska egenskaper kan oxikodon ge andningsdepression, mios, bronkospasm och spasmer i den glatta muskulaturen och kan dämpa hostreflexen.

De oftast rapporterade biverkningarna är illamående (särskilt i början av behandlingen) och förstoppning.

Andningsdepression är den största risken vid opioidöverdos och förekommer oftast hos äldre eller försvagade patienter.

Följande frekvenskategorier utgör grunden för klassificering av biverkningarna:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)

Mycket sällsynta (≥1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Infektioner och infestationer

Sällsynta: Herpes simplex.

Immunsystemet

Mindre vanliga: Överkänslighet.

Ingen känd frekvens: Anafylaktiska reaktioner.

Metabolism och nutrition

Vanliga: Nedsatt aptit, t.o.m. aptitförlust

Mindre vanliga: Dehydrering.

Sällsynta: Ökad aptit.

Psykiska störningar

Vanliga: Ångest, depression, minskad aktivitet, rastlöshet, psykomotorisk hyperaktivitet, nervositet, sömnlöshet, onormala tankar, förvirring.

Mindre vanliga: Agitation, känslomässig labilitet, eufori, uppfattningsstörningar såsom hallucinationer, derealisation, nedsatt libido, läkemedelsberoende (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Ingen känd frekvens: Aggression.

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga: Somnolens, sedering, yrsel, huvudvärk.

Vanliga: Tremor, letargi.

Mindre vanliga: Amnesi, kramper (särskilt hos personer med epilepsi eller benägenhet för kramper), koncentrationssvårigheter, migrän, hypertoni, ofrivilliga muskelkontraktioner, hypestesi, koordinationssvårigheter, talrubbning, synkope, parestesi, dysgeusi.

Ingen känd frekvens: Hyperalgesi.

Ögon

Mindre vanliga: Synnedsättning, mios.

Öron och balansorgan

Mindre vanliga: Nedsatt hörsel, yrsel.

Hjärtat

Mindre vanliga: Palpitationer (i samband med utsättningssyndrom), supraventrikulär takykardi.

Blodkärl

Mindre vanliga: Vasodilatation.

Sällsynta: Hypotoni, ortostatisk hypotoni.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga: Dyspné, bronkospasm.

Mindre vanliga: Andningsdepression, dysfoni, hosta.

Magtarmkanalen

Mycket vanliga: Förstoppning, illamående, kräkningar.

Vanliga: Buksmärtor., diarré, muntorrhet, hicka, dyspepsi.

Mindre vanliga: Dysfagi, rapningar, ileus, munsår, stomatit, flatulens.

Sällsynta: Melena, tandproblem, blödande tandkött.

Ingen känd frekvens: Karies.

Lever och gallvägar

Mindre vanliga: Ökad mängd leverenzymer.

Ingen känd frekvens: Kolestas, hindrat gallflöde.

Hud och subkutan vävnad

Mycket vanliga: Klåda.

Vanliga: Hudreaktion/utslag, hyperhidros.

Mindre vanliga: Torr hud.

Sällsynta: Urtikaria.

Njurar och urinvägar

Vanliga: Dysuri, urinträngningar.

Mindre vanliga: Urinretention.

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mindre vanliga: Erektil dysfunktion, hypogonadism.

Ingen känd frekvens: Amenorré.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Vanliga: Asteni, trötthet.

Mindre vanliga: Frossa, sjukdomskänsla, smärta (t.ex. bröstsmärta), ödem, perifert ödem, läkemedelstolerans, törst.

Sällsynta: Viktökning, viktminskning.

Ingen känd frekvens: Abstinenssyndrom hos nyfödda.

Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Mindre vanliga: Skador till följd av olycksfall.

Överdosering

Symtom på överdosering

Akut överdosering med oxikodon kan ge symtom som andningsdepression, somnolens, som kan framskrida t.o.m. till stupor eller koma, hypotoni, mios, bradykardi, hypotension och dödsfall.

Behandling vid överdosering

Fria luftvägar måste upprätthållas. Rena opioidantagonister såsom naloxon är specifika antidoter mot symtom på opioidöverdos.

Övriga stödjande åtgärder ska vidtas vid behov.

Överdos kan behandlas genom administrering av opioidantagonister (t.ex. naloxon 0,4–2 mg intravenöst). Administrering ska upprepas med 2–3 minuters intervall enligt behov, eller som en infusion på 2 mg i 500 ml 0,9 % natriumklorid eller 5 % dextros (0,004 mg/ml naloxon). Infusionen ska ges med en hastighet i förhållande till de tidigare administrerade bolusdoserna och ska anpassas till patientens svar.

Om befogat ventrikeltömning.

Stödjande åtgärder (såsom konstgjord ventilation, syre, vasopressorer och vätskeinfusioner) ska användas vid behandling av cirkulatorisk chock i samband med överdos. Hjärtstillestånd eller arytmier kan kräva hjärtmassage eller defibrillering. Vätske- och elektrolytmetabolism ska upprätthållas.

Farmakodynamik

Oxikodon visar affinitet till kappa-, my- och deltaopioidreceptorer i hjärnan, ryggmärgen och perifera organ. Det verkar vid dessa receptorer som en opioidagonist utan antagonistisk effekt. Den terapeutiska effekten är främst analgetisk och sedativ. Jämfört med snabbt frisättande oxikodon, givet ensamt eller i kombination med andra substanser, ger oxikodondepottabletter smärtlindring under markant längre tid utan ökad förekomst av biverkningar.

Endokrina systemet

Opioider kan påverka hypotalamus-hjärnbihang-binjure-axeln eller hypotalamus-hjärnbihang-könskörtel-axeln. Möjliga förändringar omfattar ökning av serumprolaktin och minskning av plasmakortisol och -testosteron. Dessa hormonella förändringar kan orsaka kliniska symtom.

Magtarmkanalen

Opioider kan inducera sammandragning av Oddis sfinkter.

Andra farmakologiska effekter

In vitro -studier och djurstudier tyder på olika effekter av naturliga opioider, såsom morfin, på komponenter i immunsystemet. Den kliniska betydelsen av dessa fynd är okänd.

Huruvida oxikodon, som är en semisyntetisk opioid, har immunologiska effekter liknande morfins är okänt.

Farmakokinetik

Absorption

Den relativa biotillgängligheten för oxikodondepottabletter är jämförbar med den för oxikodon i beredningar med snabb frisättning med maximala plasmakoncentrationer som uppnås efter cirka 3 timmar efter intag av depottabletterna, jämfört med 1 till 1,5 timmar. Maximala plasmakoncentrationer och svängningar i koncentrationen av oxikodon från depottablett och beredningar med snabb frisättning är jämförbara när de ges vid samma dagliga dos med intervaller på 12 respektive 6 timmar.

Tabletterna får inte krossas, delas eller tuggas eftersom detta leder till snabb frisättning av oxikodon och upptag av en potentiellt dödlig dos på grund av att depotegenskaperna skadas.

Den absoluta biotillgängligheten för oxikodon är cirka två tredjedelar jämfört med parenteral administrering.

Distribution

Vid steady-state uppgår distributionsvolymen för oxikodon till 2,6 l/kg, plasmaproteinbindningen till 38‑45 %, elimineringshalveringstiden till 4 till 6 timmar och plasma clearance till 0,8 l/min. Elimineringshalveringstiden för oxikodon från depottabletter är 4-5 timmar med steady-state-värden som uppnås efter i genomsnitt 1 dag.

Metabolism

Oxikodon metaboliseras i tarm och lever via P450-cytokromsystemet till noroxikodon och oximorfon liksom till flera glukuronidkonjugat. In vitro-studier antyder att terapeutiska doser av cimetidin antagligen inte har någon relevant effekt på bildandet av noroxikodon. Hos människa minskar kinidin produktionen av oxikodon medan de farmakodynamiska egenskaperna hos oxikodon förblir i stort sett oförändrade. Bidraget från metaboliterna till den samlade farmakodynamiska effekten är irrelevant.

Eliminering

Oxikodon och dess metaboliter utsöndras via urin och feces. Oxikodon passerar placenta och återfinns i bröstmjölk.

Linjäritet/icke-linjäritet

I dosintervallet 5 mg till 80 mg har linjäritet i plasmakoncentrationen visats med avseende på absorptionshastighet och absorptionsgrad.

Prekliniska uppgifter

Prekliniska data från gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet och gentoxicitet visade inte några särskilda risker för människa.

I studier på djur hade oxikodon ingen effekt på fertiliteten och tidig embryoutveckling hos han- eller honråttor vid doser upp till 8 mg/kg kroppsvikt och orsakade inte missbildningar hos råttor vid doser upp till 8 mg/kg och hos kaniner vid doser upp till 125 mg/kg kroppsvikt. Hos kaniner observerades dock, när individuella foster användes för statistisk utvärdering, en dosrelaterad ökning av variationer i utvecklingen (ökad incidens av 27 presakrala ryggkotor, extra par revben). När dessa parametrar utvärderades statistiskt med hjälp av kullar ökade bara incidensen för 27 presakrala ryggkotor, och endast i gruppen som fick 125 mg/kg, en dosnivå som hade allvarliga farmakotoxiska effekter på de dräktiga djuren. I en studie på pre- och postnatal utveckling hos råttor var F1-kroppsvikterna lägre vid 6 mg/kg/d jämfört med kroppsvikterna i kontrollgruppen vid doser som reducerade moderns vikt och födointag (NOAEL 2 mg/kg kroppsvikt). Det fanns varken effekter på parametrar för fysisk, reflexologisk eller sensorisk utveckling eller på beteende eller reproduktion.

Inga effekter på F2-generationen sågs.

Inga långvariga studier på karcinogenicitet har utförts.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Oxycodone Depot 1A Farma 40 mg depottabletter

Varje depottablett innehåller 40 mg oxikodonhydroklorid motsvarande 35,9 mg oxikodon.

Oxycodone Depot 1A Farma 80 mg depottabletter

Varje depottablett innehåller 80 mg oxikodonhydroklorid motsvarande 71,8 mg oxikodon.

Hjälpämnen:

Oxycodone Depot 1A Farma 40 mg depottabletter

Varje depottablett innehåller 43,2 mg vattenfri laktos.

Oxycodone Depot 1A Farma 80 mg depottabletter

Varje depottablett innehåller 86,5 mg vattenfri laktos.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna

Hydrerad ricinolja

Kopovidon

Behenoylpolyoxyglycerider

Laktosmonohydrat

Magnesiumstearat

Majsstärkelse

Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Triglycerider, medellånga kedjor

Tablettens filmdragering

Mikrokristallin cellulosa

Hypromellos

Stearinsyra

Titandioxid (E 171)

Oxycodone Depot 1A Farma 40 mg depottabletter

Gul järnoxid (E 172)

Oxycodone Depot 1A Farma 80 mg depottabletter

Svart järnoxid (E 172)

Aluminiumoxid, hydratiserad

Indigokarmin (E 132)

Kinolingult (E 104)

Blandbarhet

Ej relevant

Hantering, hållbarhet och förvaring

Hållbarhet

5 år

HDPE-burk:

Hållbarhet efter det första öppnandet: 6 månader

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar

Förpackningsinformation

Oxycodone Depot 1A Farma
Depottablett 40 mg Gula, runda, bikonvexa filmdragerade depottabletter med en diameter på 6,8 7,4 mm.
30 tablett(er) blister, 242:62, F
50 tablett(er) blister, 447:74, F
100 tablett(er) blister, 636:88, F
100 tablett(er) burk (endast för dosdispensering), 636:88, F
Depottablett 80 mg Gröna, runda, bikonvexa filmdragerade depottabletter med en diameter på 9,8 - 10,4 mm.
100 tablett(er) blister, 390:27, F

Liknande preparat inom:

Oxikodon