Cetirizin Apofri

Apofri

Filmdragerad tablett 10 mg (vit, avlång, filmdragerad, brytskåra på en sida och prägling "10" på andra sidan)

Antihistamin för systemisk användning

Aktiv substans: Cetirizin
ATC-kod: R06AE07
Förmån: Ingen förpackning har förmån
Recept: Receptfritt
Försäkring: Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2017-02-14.

Indikationer

Vuxna och barn från 6 år:

  • Cetirizin är indikerat för lindring av nasala symtom och ögonsymtom på säsongsbunden och perenn allergisk rinit.

  • Cetirizin är indikerat för lindring av symtom på kronisk idiopatisk urtikaria.

  • Kontraindikationer

    Överkänslighet mot den aktiva substansen, något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll, hydroxizin eller något piperazinderivat.

    Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 10 ml/min.

    Dosering

    Dosering

    Vuxna: 10 mg (1 tablett) 1 gång dagligen.

    Särskilda patientgrupper

    Äldre: Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.

    Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion: Det finns inga data för att dokumentera effekt/säkerhets-förhållandet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt Farmakokinetik), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion i de fall där ingen alternativ behandling kan ges. Justera dosen i enlighet med tabellen nedan. För att använda doseringstabellen behövs en beräkning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml/min. CLcr (ml/min) kan beräknas från serumkreatinin (mg/dl) med hjälp av följande formel:

    [140-ålder (år)] x vikt (kg)

    CLcr = ________________________________________ (x 0,85 för kvinnor)

    72 x  serumkreatinin (mg/dl)

    Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion:

    Grupp

    Kreatininclearance (ml/min)

    Dos och frekvens

    Normal

    ≥80

    10 mg en gång dagligen

    Lätt

    50 – 79

    10 mg en gång dagligen

    Måttligt

    30 – 49

    5 mg en gång dagligen

    Allvarligt

    < 30

    5 mg varannan dag

    Njursjukdom i slutstadiet – Patienter som genomgår dialys

    < 10

    Kontraindicerat

    Patienter med nedsatt leverfunktion

    Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion.

    Patienter med nedsättning av både lever- och njurfunktion

    Dosjustering rekommenderas (se Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion ovan).

    Pediatrisk population

    Tablettformuleringen ska inte användas till barn under sex år eftersom nödvändliga dosjusteringar inte är möjliga.

    Barn 6 till 12 år: 5 mg två gånger dagligen (en halv tablett två gånger dagligen).

    Ungdomar över 12 år: 10 mg en gång dagligen (1 tablett).

    För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

    Administreringssätt

    Tabletterna ska sväljas med ett glas vätska.

    Varningar och försiktighet

    Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.

    Försiktighet bör iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (såsom ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.

    Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.

    Resultatet för allergitester på hud kan påverkas av antihistaminer och ett behandlingsuppehåll på 3 dagar krävs innan testet utförs.

    Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda cetirizin filmdragerade tabletter: Galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

    Pruritus och/eller urtikaria kan uppstå när cetirizinbehandling avslutas, även om dessa symtom inte var närvarande före behandlingsstart. I vissa fall kan symtomen vara intensiva och kräva att behandlingen återstartas. Symtomen bör försvinna när behandlingen återstartas.

    Pediatrisk population

    De filmdragerade tabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering. En barnanpassad formulering av ceterizin rekommenderas.

    Interaktioner

    På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. Faktiskt har varken farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner rapporterats i läkemedelsinteraktionsstudier, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

    Graden av absorption av cetrizin minskas inte av mat även om absorptionshastigheten minskas.

    Hos känsliga patienter kan ett samtidigt alkoholintag eller intag av andra CNS-dämpande medel orsaka ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestationsförmåga, trots att ceterizin inte potentierar effekten av alkohol (0,5 g/l i blodet).

    Graviditet

    Kategori B:1

    Graviditet

    Insamlade data från gravida som använt cetirizin tyder inte på ökad risk för toxicitet för modern eller embryo-/fosterutvecklingen. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för påverkan på graviditet, embryo/fosterutveckling, nedkomst eller postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttagas vid förskrivning till gravida kvinnor.

    Amning

    Cetirizin utsöndras i modersmjölk i koncentrationer motsvarande 25%-90% av de koncentrationer som uppmätts i plasma, beroende på provtagningstillfälle efter administrering. På grund av det, bör försiktighet iakttagas vid förskrivning till ammande kvinnor.

    Fertilitet

    Begränsade data för påverkan på fertilitet hos människa finns tillgängliga, men inga problem med säkerheten har identifierats. Djurexperimentella data visar inte på säkerhetsproblem vid mänsklig reproduktion.

    Amning

    Grupp IVb

    Cetirizin utsöndras i modersmjölk i koncentrationer motsvarande 0,25 till 0,90 av de koncentrationer som uppmätts i plasma, beroende på provtagningstillfälle efter administrering. På grund av det, bör försiktighet iakttagas vid förskrivning till ammande kvinnor.

    Trafik

    Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg.

    Patienter som känner sig sömninga bör undvika att köra bil, deltaga i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner. De bör inte överskrida rekommenderad dos och bör beakta sin respons på läkemedlet.

    Biverkningar

    Kliniska studier

    • Översikt

    Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har små oönskade effekter på CNS, inklusive dåsighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.

    Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H1-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

    Tillfällen med onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymer följt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Detta upphör oftast vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

    • Lista över biverkningar

    Dubbelblinda kontrollerade kliniska prövningar som jämfört cetirizin med placebo eller andra antihistaminer vid rekommenderad dos (10 mg dagligen för cetirizin), för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3200 personer som exponerats för cetirizin. Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg, i de placebokontrollerade studierna, med frekvenser på 1,0% eller mer:

    Biverkning (WHO-ART)

    Cetirizin 10 mg

    (n = 3260)

    Placebo

    (n = 3061)

    Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

    Trötthet

    1,63 %

    0,95 %

    Centrala och perifera nervsystemet

    Yrsel

    Huvudvärk

    1,10 %

    7,42 %

    0,98 %

    8,07 %

    Magtarmkanalen

    Buksmärta

    Muntorrhet

    Illamående

    0,98 %

    2,09 %

    1,07 %

    1,08 %

    0,82 %

    1,14 %

    Psykiska störningar

    Sömnighet

    9,63 %

    5,00 %

    Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

    Faryngit

    1,29 %

    1,34 %

    Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare i cetirizingruppen än placebogruppen, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.

    Pediatrisk population

    Biverkningar med frekvenser på 1% eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år, som ingått i placebokontrollerade kliniska prövningar, är:

    Biverkning (WHO-ART)

    Cetirizin 10 mg

    (n = 1656)

    Placebo

    (n = 1294)

    Magtarmkanalen

    Diarré

    1,0 %

    0,6 %

    Psykiska störningar

    Sömnighet

    1,8 %

    1,4 %

    Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

    Rinit

    1,4 %

    1,1 %

    Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

    Trötthet

    1,0 %

    0,3 %

    Erfarenhet efter marknadsföringen

    Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter marknadsföringen. Biverkningar beskrivs enligt MedDRA- klassificering av organsystemet och med beräknad frekvens som baseras på erfarenhet efter marknadsföring.

    Frekvensen definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000 till <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

    Blodet och lymfsystemet  

    Mycket sällsynta: Trombocytopeni

    Immunsystemet 

    Sällsynta: Överkänslighet

    Mycket sällsynta: Anafylaktisk chock

    Metabolism och nutrition:

    Ingen känd frekvens: ökad aptit

    Psykiska störningar 

    Mindre vanliga: Agitation

    Sällsynta: Aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia

    Mycket sällsynta: Tics

    Ingen känd frekvens: Självmordstankar

    Centrala och perifera nervsystemet  

    Mindre vanliga: Parestesi

    Sällsynta: Konvulsioner

    Mycket sällsynta: Dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi

    Ingen känd frekvens: Amnesi, försämrat minne

    Ögon 

    Mycket sällsynta: Ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris

    Öron och balansorgan:

    Ingen känd frekvens: Vertigo

    Hjärtat 

    Sällsynta: Takykardi

    Magtarmkanalen 

    Mindre vanliga: Diarré

    Lever och gallvägar 

    Sällsynta: Onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, γ-GT och bilirubin)

    Hud och subkutan vävnad  

    Mindre vanliga: Klåda, utslag

    Sällsynta: Urtikaria

    Mycket sällsynta: Angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag

    Njurar och urinvägar 

    Mycket sällsynta: Dysuri, enures

    Ingen känd frekvens: Urinretention

    Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

    Mindre vanliga: Asteni, sjukdomskänsla

    Sällsynta: Ödem

    Undersökningar 

    Sällsynta: Viktökning

    Beskrivning av utvalda biverkningar

    Pruritus (intensiv klåda) och/eller urtikaria har rapporterats efter cetirizinbehandling avslutats.

    Överdosering

    Symtom

    Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller med effekter som tyder på en antikolinerg effekt.
    Biverkningar som observerats efter intag av minst fem gånger rekommenderad dos är konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, dåsighet, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

    Behandling

    Det finns inget känt motgift mot cetirizin.
    Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikeltömning bör övervägas om intaget skett nyligen.
    Cetirizin elimineras inte effektivt vid hemodialys.

    Farmakodynamik

    Verkningsmekanism

    Cetirizin, en human metabolit av hydroxizin, är en potent och selektiv antagonist till perifera H1-receptorer. Receptorbindningsstudier in vitro har inte visat någon mätbar affinitet till annat än H1-receptorer.

    Farmakodynamiska effekter

    I tillägg till dess anti-H1-effekt har cetirizin visat anti-allergisk aktivitet; vid en dos på 10 mg en eller två gånger dagligen, hämmas senfasrekryteringen av eosinofiler, i huden och konjunktiva hos atopiska personer utsatta för allergenstimulering.

    Klinisk effekt och säkerhet

    Studier på friska försökspersoner visar att cetirizin vid doser om 5 och 10 mg kraftigt hämmar hudrodnad med kvaddelbildning inducerad av mycket höga histaminkoncentrationer i huden men sambandet med effekt är inte säkerställt.

    I en sex-veckors placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma, förbättrade cetirizin 10 mg en gång dagligen rinitsymtomen utan förändring av lungfunktionen. Denna studie stödjer säkerheten vid administrering av cetirizin till patienter med mild till måttlig astma.

    I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög daglig dos om 60 mg i sju dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-intervallet.

    Vid rekommenderad dosering har det visats att cetirizin förbättrar livskvaliten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.

    Pediatrisk population

    I en 35-dagarsstudie på barn i åldern 5-12 år hittades ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av hudrodnad med kvaddelbildning). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad dosering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom 3 dagar.

    Farmakokinetik

    Absorption

    Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 h Distributionen av farmakokinetikparametrar som maximal plasmakoncentration (Cmax) och AUC är unimodal . Absorptionen av cetirizin minskar inte med mat även om absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösningar, kapslar eller tabletter.

    Distribution

    Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3%. Cetirizin ändrar inte proteinbindningen av warfarin.

    Metabolism

    Cetirizin genomgår ingen större first-pass-metabolisering.

    Eliminiering

    Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar och ingen ackumulering har observerats för ceterizin efter 1 mg dagligen i 10 dagar. Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin.

    Linjäritet/Icke-linjäritet

    Cetirizin visar linjär kinetik i intervallet 5-60 mg.

    Patienter med nedsatt njurfunktion: Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med lätt nedsättning (kreatininclearance > 40 ml/min) och friska försökspersoner. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70% minskning av clearance jämfört med friska försökspersoner. Patienter som genomgår hemodialys (kreatininclearance < 7 ml/min) som gavs en enstaka oral dos om 10 mg cetirizin hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70% minskning av clearance jämfört med normala försökspersoner. Cetirizin eliminerades dåligt vid hemodialys. Dosjustering är nödvändig hos patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering).

    Patienter med nedsatt leverfunktion: Patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk och gallcirros) som gavs 10 eller 20 mg cetirizin som en enstaka dos hade 50% ökad halveringstid tillsammans med 40% minskning i clearance jämfört med friska försökspersoner.

    Dosjustering är endast nödvändigt hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.

    Äldre: Efter en enstaka oral dos om 10 mg ökade halveringstiden med 50% och clearance minskade med 40% hos 16 äldre försökspersoner jämfört med yngre försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner verkade ha samband med nedsatt njurfunktion.

    Pediatrisk population: Halveringstiden för cetirizin var omkring 6 timmar hos barn 6-12 år och 5 timmar hos barn 2‑6 år. Hos barn 6‑24 månader är den reducerad till 3,1 timmar.

    Prekliniska uppgifter

    Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

    Innehåll

    Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

    1 filmdragerad tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

    Hjälpämne med känd effekt: 1 filmdragerad tablett innehåller 65 mg laktosmonohydrat.

    För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.

    Förteckning över hjälpämnen

  • Laktosmonohydrat

  • Majsstärkelse

  • Pregelatiniserad majsstärkelse

  • Talk

  • Magnesiumstearat

  • Hypromellos

  • Makrogol

  • Titandioxid (E171)

  • Blandbarhet

    Ej relevant.

    Hantering, hållbarhet och förvaring

    Hållbarhet

    3 år

    Särskilda förvaringsanvisningar

    Inga särskilda förvaringsanvisningar.

    Särskilda anvisningar för destruktion

    Inga särskilda anvisningar.

    Egenskaper hos läkemedelsformen

    Tabletten kan delas i två lika stora delar.

    Förpackningsinformation

    Cetirizin Apofri
    Filmdragerad tablett 10 mg (vit, avlång, filmdragerad, brytskåra på en sida och prägling "10" på andra sidan)
    2 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandläkare
    10 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandläkare
    30 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandläkare

    Liknande preparat inom:

    Cetirizin