Cetirizin STADA®

STADA Nordic

Filmdragerad tablett 10 mg (vit, rund filmdragerad tablett med skåra på ena sidan, motsatta sidan är slät, diameter 6,5 mm)

Antihistaminer för systemisk användning, piperazinderivat

Aktiv substans: Cetirizin
ATC-kod: R06AE07
Förmån: Vissa förpackningar har förmån
Recept: Inskränkt förskrivning
Försäkring: Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen

Genvägar till rubriker:

Information

Texten är baserad på produktresumé: 2018-12-28.

Indikationer

För vuxna och barn från 6 år:

  • Cetirizin är indikerat för lindring av nasala symtom och ögonsymtom på säsongsbunden och perenn allergisk rinit.

  • Cetirizin är indikerat för lindring av symtom på kronisk idiopatisk urtikaria.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot hydroxizin eller något piperazinderivat eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt ’Innehåll’.

Patienter med allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 10 ml/min.

Dosering

Dosering

Vuxna och ungdomar över 12 år: 

10 mg (1 tablett) 1 gång dagligen.

Äldre: 

Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.

Måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion: 

Det finns inga data för att dokumentera effekt/säkerhets-förhållandet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt ’Farmakokinetik’), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion i de fall där ingen alternativ behandling kan ges. Justera dosen i enlighet med tabellen nedan. För att använda doseringstabellen behövs en beräkning av patientens kreatininclearance (CLcr) i ml/min. CLcr (ml/min) kan beräknas från serumkreatinin (mg/dl) med hjälp av följande formel:

CLcr =([140-ålder (år)] x vikt (kg)) / (72 x serumkreatinin (mg/dl)) x (0,85 för kvinnor)

Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion:

Grupp

Kreatininclearance (ml/min)

Dos och frekvens

Normal

≥ 80

10 mg en gång dagligen

Lätt

50 — 79

10 mg en gång dagligen

Måttligt

30 — 49

5 mg en gång dagligen

Allvarligt

< 30

5 mg varannan dag

Njursjukdom i slutstadiet – Patienter som genomgår dialys

< 10

Kontraindicerat

Nedsatt leverfunktion

Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion.

Nedsättning av både lever- och njurfunktion:

Dosjustering rekommenderas (se Patienter med måttligt till allvarligt nedsatt njurfunktion ovan).

Pediatrisk population

Barn 6–12 år:

5 mg två gånger dagligen (en halv tablett två gånger dagligen).

För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

Administreringssätt:

Tabletterna ska sväljas med ett glas vätska.

Varningar och försiktighet

Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (såsom ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.

Resultatet för allergitester på hud kan påverkas av antihistaminer och ett behandlingsuppehåll på 3 dagar krävs innan testet utförs.

Pruritus och/eller urtikaria kan uppstå när cetirizinbehandling avslutas, även om dessa symtom inte var närvarande före behandlingsstart. I vissa fall kan symtomen vara intensiva och kräva att behandlingen återstartas. Symtomen bör försvinna när behandlingen åter startas.

Pediatrisk population

De filmdragerade tabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering.

Detta läkemedel innehåller laktos

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte ta detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Interaktioner

På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. Faktiskt har varken farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner rapporterats i läkemedelsinteraktionsstudier, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

Graden av absorption av cetirizin minskas inte av mat även om absorptionshastigheten minskas.

Graviditet

Kategori B:1

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för påverkan på graviditet, embryo/fosterutveckling, nedkomst eller postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning till gravida kvinnor.

Amning

Grupp IVb

Cetirizin utsöndras till bröstmjölk i koncentrationer som motsvarar 25 % till 90 % av dem som uppmätts i plasma, beroende på provtagningstid efter administrering. Därför bör försiktighet iakttas vid förskrivning till ammande kvinnor.

Trafik

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg.

Patienter som avser att köra bil, deltaga i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner bör inte överskrida rekommenderad dos och bör beakta sin respons på läkemedlet.

Hos känsliga individer kan användning tillsammans med alkohol eller CNS-dämpande medel leda till ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestation.

Biverkningar

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har små oönskade effekter på CNS, inklusive dåsighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.

Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H1-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

Tillfällen med onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymer följt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Detta upphör oftast vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

Kliniska prövningar

Dubbelblinda kontrollerade kliniska prövningar som jämfört cetirizin med placebo eller andra antihistaminer vid rekommenderad dos (10 mg dagligen för cetirizin), för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3200 personer som exponerats för cetirizin.

Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg, i de placebokontrollerade studierna, med frekvenser på 1,0 % eller mer:

Biverkning

Cetirizin 10 mg

Placebo

(WHO-ART)

(n = 3 260)

(n = 3 061)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet

1,63 %

0,95 %

Centrala och perifera nervsystemet

Yrsel

Huvudvärk

1,10 %

7,42 %

0,98 %

8,07 %

Magtarmkanalen

Buksmärta

Muntorrhet

Illamående

0,98 %

2,09 %

1,07 %

1,08 %

0,82 %

1,14 %

Psykiska störningar

Sömnighet

9,63 %

5,00 %

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Faryngit

1,29 %

1,34 %

Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare i cetirizingruppen än placebogruppen, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.

Biverkningar med frekvenser på 1 % eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år, som ingått i placebokontrollerade kliniska prövningar, är:

Biverkning

Cetirizin 10 mg

Placebo

(WHO-ART)

(n = 1 656)

(n = 1 294)

Magtarmkanalen

Diarré

1,0 %

0,6 %

Psykiska störningar

Sömnighet

1,8 %

1,4 %

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Rinit

1,4 %

1,1 %

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Trötthet

1,0 %

0,3 %

Erfarenhet efter marknadsföringen

Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter marknadsföringen.

Biverkningar definieras enligt MedDRA-klassificering av organsystemet och med beräknad frekvens baserat på erfarenhet efter marknadsintroduktionen.

Frekvensen definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000 till <1/1000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet  

Mycket sällsynta: trombocytopeni

Immunsystemet  

Sällsynta: överkänslighet

Mycket sällsynta: anafylaktisk chock

Metabolism och nutrition:

Ingen känd frekvens:  ökad aptit

Psykiska störningar  

Mindre vanliga: agitation

Sällsynta: aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia

Mycket sällsynta: tics

Ingen känd frekvens:  självmordstankar

Centrala och perifera nervsystemet  

Mindre vanliga: parestesi

Sällsynta: konvulsioner, rörelse störningar

Mycket sällsynta: dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi

Ingen känd frekvens:  amnesi, minnesförsämring

Ögon  

Mycket sällsynta: ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris

Öron och balansorgan:

Ingen känd frekvens:  vertigo

Hjärtat  

Sällsynta: takykardi

Magtarmkanalen  

Mindre vanliga: diarré

Lever och gallvägar  

Sällsynta: onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, γ-GT och bilirubin)

Hud och subkutan vävnad  

Mindre vanliga: klåda, utslag

Sällsynta: urtikaria

Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag

Njurar och urinvägar  

Mycket sällsynta: dysuri, enures

Ingen känd frekvens:  urinretention

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla

Sällsynta: ödem

Undersökningar  

Sällsynta: viktökning

Beskrivning av utvalda biverkningar

Pruritus (intensiv klåda) och/eller urtikaria har rapporterats efter cetirizinbehandling avslutats (se avsnitt ’Varningar och försiktighet’).

Överdosering

Symtom

Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller med effekter som tyder på en antikolinerg effekt.

Biverkningar som observerats efter intag av minst fem gånger rekommenderad dos är konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, dåsighet, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling:

För närvarande finns ingen specifik antidot.

Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikeltömning bör övervägas om intaget skett nyligen.

Cetirizin elimineras inte effektivt vid dialys.

Farmakodynamik

Cetirizin, en human metabolit av hydroxizin, är en potent och selektiv antagonist till perifera H1-receptorer. Receptorbindningsstudier in vitro har inte visat någon mätbar affinitet till annat än H1-receptorer.

I tillägg till dess anti-H1-effekt har cetirizin visat anti-allergisk aktivitet; vid en dos på 10 mg en eller två gånger dagligen, hämmas senfasrekryteringen av eosinofiler, i huden och konjunktiva hos atopiska personer utsatta för allergenstimulering.

Studier på friska försökspersoner visar att cetirizin vid doser om 5 och 10 mg kraftigt hämmar hudrodnad med kvaddelbildning inducerad av mycket höga histaminkoncentrationer i huden men sambandet med effekt är inte säkerställt.

I en 35-dagarsstudie på barn i åldern 5-12 år hittades ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av hudrodnad med kvaddelbildning). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad dosering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom 3 dagar.

I en sex-veckors placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma, förbättrade cetirizin 10 mg en gång dagligen rinitsymtomen utan förändring av lungfunktionen. Denna studie stödjer säkerheten vid administrering av cetirizin till patienter med mild till måttlig astma.

I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög daglig dos om 60 mg i sju dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-intervallet.

Vid rekommederad dosering har det visats att cetirizin förbättrar livskvaliten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.

Farmakokinetik

Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 h. Ingen ackumulering visas för cetirizin efter 10 mg dagligen i 10 dagar. Distributionen av farmakokinetikparametrar som maximal plasmakoncentration (Cmax) och AUC är unimodal hos friska försökspersoner.

Absorptionen av cetirizin minskar inte med mat även om absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösningar, kapslar eller tabletter.

Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3%. Cetirizin ändrar inte proteinbindningen av warfarin.

Cetirizin genomgår ingen större first-pass-metabolisering. Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin. Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar.

Cetirizin visar linjär kinetik i intervallet 5 - 60 mg.

Särskilda patientgrupper

Äldre:

Efter en enstaka oral dos om 10 mg ökade halveringstiden med 50 % och clearance minskade med 40% hos 16 äldre försökspersoner jämfört med normala försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner verkade ha samband med nedsatt njurfunktion.

Pediatrisk population:

Halveringstiden för cetirizin var omkring 6 timmar hos barn 6 - 12 år och 5 timmar hos barn 2 ‑ 6 år. Hos barn 6 ‑ 24 månader är den reducerad till 3,1 timmar.

Nedsatt njurfunktion:

Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med lätt nedsättning (kreatininclearance >40 ml/min) och friska försökspersoner. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med friska försökspersoner. Patienter som genomgår hemodialys (kreatininclearance <7 ml/min) som gavs en enstaka oral dos om 10 mg cetirizin hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med normala försökspersoner. Cetirizin eliminerades dåligt vid hemodialys. Dosjustering är nödvändig hos patienter med måttligt eller allvarligt nedsatt njurfunktion (se avsnitt ’Dosering’).

Nedsatt leverfunktion:

Patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk och gallcirros) som gavs 10 eller 20 mg cetirizin som en enstaka dos hade 50 % ökad halveringstid tillsammans med 40 % minskning i clearance jämfört med friska försökspersoner.

Dosjustering är endast nödvändigt hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.

Prekliniska uppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi allmäntoxicitet, genotoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

En filmdragerad tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

Hjälpämne med känd effekt:

1 filmdragerad tablett innehåller 66,40 mg laktosmonohydrat

Fullständig förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

laktosmonohydrat

mikrokristallin cellulosa

kolloidal vattenfri kiseloxid

magnesiumstearat

Dragéhölje:

Opadry Y-1-7000

titandioxid (E171)

hypromellos (464)

makrogol (400)

Blandbarhet

Ej relevant

Hantering, hållbarhet och förvaring

Hållbarhet

5 år

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Egenskaper hos läkemedelsformen

Vit, rund filmdragerad tablett med skåra på ena sidan, den motsatta sidan är slät.

Förpackningsinformation

Cetirizin STADA®
Filmdragerad tablett 10 mg (vit, rund filmdragerad tablett med skåra på ena sidan, motsatta sidan är slät, diameter 6,5 mm)
30 tablett(er) blister (fri prissättning), EF, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandläkare
100 tablett(er) blister, 90:-, F, Övriga förskrivare: sjuksköterska, tandläkare
7 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej
14 tablett(er) blister, receptfri (fri prissättning), tillhandahålls för närvarande ej

Liknande preparat inom:

Cetirizin